地奧司明片說明書

請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

【藥品名稱】

通用名稱：地奧司明片

英文名稱：Diosmin Tablets

漢語拼音：Diaosiming Pian

【成份】

本品主要成份為地奧司明，其化學(xué)名稱為：7-[[-6-O-（6-脫氧-α-L-吡喃甘露糖基）-β-D-吡喃（型）葡萄糖基]氧]-5-羥基-2-（3-羥基-4-甲基苯基）-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C28H32O15

分子量：608.54

【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯黃色至棕黃色。

【適應(yīng)癥】治療與靜脈淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀（腿部沉重，疼痛，晨起酸脹不適感）；治療痔急性發(fā)作有關(guān)的各種癥狀。

【規(guī)格】0.5g（C28H32O15  0.45g）

【用法用量】

服藥劑量：常用劑量為0.5g（1片），每天二次。當(dāng)用于痔急性發(fā)作時(shí)，前四天每次1.5g，每天二次，以后三天，每次1.0g，每天二次。

服用方法：本品口服，于午餐和晚餐時(shí)服用。

【禁忌】對本品中任何成份過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】痔急性發(fā)作：用本藥治療不能替代處理其它肛門疾病所需的特殊治療。本治療方法必須是短期的。如果癥狀不能迅速消除，應(yīng)進(jìn)行肛腸病學(xué)檢查并對本治療方案進(jìn)行重新審查。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠期婦女用藥：動物實(shí)驗(yàn)并未顯示有任何致畸作用。進(jìn)一步而言，到目前為止，對人類尚無有害作用的報(bào)告。

分娩：尚缺乏詳細(xì)的研究資料。

哺乳期婦女用藥：雖然尚無有關(guān)藥物隨母乳分泌的資料，但治療期間不推薦母乳喂養(yǎng)。

【兒童用藥】尚缺乏詳細(xì)的研究資料。

【老年用藥】70歲及70歲以上的老年患者，或并發(fā)有其它疾?。ㄈ绺哐獕?、動脈粥樣硬化、糖尿病、神經(jīng)/精神性疾病以及酒精中毒），其不良反應(yīng)的發(fā)生率沒有明顯不同，且地奧司明與治療這些疾病的藥物未見明顯的相互作用。

【藥物相互作用】目前為止，未發(fā)現(xiàn)與其它藥物有相互作用。

【藥物過量】尚缺乏詳細(xì)的研究資料。

【臨床試驗(yàn)】雙盲安慰劑對照試驗(yàn)證實(shí)了本產(chǎn)品在靜脈學(xué)方面的活性作用，對治療慢性下肢靜脈功能不全（功能性和器質(zhì)性者）的治療作用。

【藥理毒理】

1、藥理作用：

本品為增強(qiáng)靜脈張力性藥物和血管保護(hù)劑。

（1）藥理學(xué)

藥物以下列方式對靜脈血管系統(tǒng)發(fā)揮其活性作用：

－降低靜脈擴(kuò)張性和靜脈血淤滯。

－在微循環(huán)系統(tǒng)，使毛細(xì)血管壁滲透能力正常化并增強(qiáng)其抵抗性。

（2）臨床藥理學(xué)

在人體，采用雙盲對照研究方法，驗(yàn)證和定量顯示藥物對靜脈血流動力學(xué)的作用，結(jié)果表明其具有下述藥理學(xué)特征。

－劑量－效應(yīng)關(guān)系

采用測量靜脈體積描記法的參數(shù)包括：容量、擴(kuò)張性和排空速率，已經(jīng)確定其具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的劑量－效應(yīng)之量效關(guān)系。服用2片可得到最佳量效比值。

－靜脈張力性作用

地奧司明能增強(qiáng)靜脈張力：采用水銀張力計(jì)測定靜脈閉塞體積描記法，參數(shù)的變化顯示了其排空速率降低。

－微循環(huán)作用

在患毛細(xì)血管脆性癥的病人，進(jìn)行雙盲對照研究，用血管張力測量法測量其脆性變化，結(jié)果表明：地奧司明改善毛細(xì)血管脆性的作用和安慰劑之間的差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。

2、毒理作用：

（1）急性毒性：大鼠和小鼠灌胃的最大耐受量是大于3000mg/kg。

（2）長期毒性：

對小鼠、大鼠和倉鼠，分別以相當(dāng)180倍和35倍治療量重復(fù)給藥13周和26周，均未見任何毒性和致死作用。

大鼠經(jīng)口給予相當(dāng)12、24、48倍每日治療量，動物仍顯示出很好的耐受性。

大鼠經(jīng)口給藥60、180、200mg/kg/d，連續(xù)給藥13周或26周，無動物死亡，體重、食量無改變，一般狀況無異常，對血液和尿液實(shí)驗(yàn)室參數(shù)無影響。

（3）致突變：

通過微生物基因突變試驗(yàn)（Ames）、體外哺乳動物細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)（培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞中期分裂相的觀察）、體外真核生物系基因突變試驗(yàn)細(xì)胞（采用釀酒酵母D4觀察中國倉鼠V79細(xì)胞HPRT位點(diǎn)，Ade2和TRP5位點(diǎn)的突變）、體內(nèi)clastogelic損傷試驗(yàn)（OFI小鼠骨髓微核的出現(xiàn)率）、DNA修復(fù)試驗(yàn)（Hela細(xì)胞DNA的程序外合成），均未見本品的致突變活性。

（4）生殖毒性：

大鼠經(jīng)口給予相當(dāng)37倍每日治療量，對動物的生殖能力，繁殖能力，胚胎毒性，圍產(chǎn)期，子代的發(fā)育均無影響。

自動射線照相術(shù)證實(shí)，大鼠口服本品后96小時(shí)，藥物可完全消除，靶器官無蓄積。Wistar大鼠單次給予本品10mg/kg，進(jìn)入胎盤的量很小，每個胎兒內(nèi)的藥物僅為給藥量的0.003%。藥物在孕鼠體內(nèi)基本上分布在腸內(nèi)，腎次之。母體的藥物含量很少，致使新生鼠的藥物含量也很少，僅為給藥量的1%。

（5）致癌性：尚未見研究報(bào)道。

（6）遺傳毒性：尚未見研究報(bào)道。

【藥代動力學(xué)】

在人體試驗(yàn)中，口服以14C標(biāo)記的含有地奧司明制劑后，主要通過糞便排泄，平均有14%隨尿排泄；半衰期是11小時(shí)；藥物代謝廣泛，在尿中存在的各種酚酸證實(shí)了這一點(diǎn)。

【貯藏】密封保存。

【包裝】本品采用鋁塑包裝，（1）每盒裝12片；（2）每盒裝24片；（3）每盒裝36片。

【有效期】24個月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH20622006

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20066737

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：馬應(yīng)龍藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

生產(chǎn)地址：湖北省武漢市武昌南湖周家灣100號

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